甲氨蝶呤口服制剂的吸收利用率和静脉注射、皮下注射是相当的，且日常使用单次剂量比较低时，口服就可以达到疗效。因此口服的用药方式会更为广泛的应用。
甲氨蝶呤是抗肿瘤药物出身，有一定的细胞
毒性。如何应对使用甲氨蝶呤所带来的毒副
作用？
甲氨蝶呤为叶酸拮抗剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使dna合成所需的原料嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成受阻，进而抑制细胞的分裂与增殖。简言之，甲氨蝶呤与体内叶酸的作用相反，它可以抑制肿瘤细胞与免疫炎症细胞的生长与繁殖。这是它既可以治疗肿瘤也可以治疗免疫性疾病的基础。
叶酸还原型结构亚叶酸在四氢叶酸还原酶作用下转变为四氢叶酸，其可用于大量使用甲氨蝶呤或误服大量甲氨蝶呤出现严重毒性反应时的解救。目前推荐所有使用低剂量甲氨蝶呤的患者都同时服用小剂量叶酸（1mg/日）帮助预防甲氨蝶呤可能带来的副作用，但建议患者服用甲氨蝶呤当天不要服用叶酸，我们认为同一天服用叶酸会降低甲氨蝶呤的治疗作用。
当出现骨髓抑制时，先停用甲氨蝶呤，复查血常规，根据血常规情况判断是否需要使用升白细胞药物。当出现肝功能损害时，如肝功能升高不明显，可以继续用药，但需定期监测肝功能，如肝功能升高明显达两倍以上，则需要停用甲氨蝶呤，予以保肝治疗，避免出现更加严重的肝损害。肺间质纤维化的发生率较低，患者既往有肺间质纤维化不是甲氨蝶呤的禁忌症。但如果是比较明显的肺间质纤维化的话，应避免使用甲氨蝶呤。如果在用药期间出现急性间质性肺炎，应先停用甲氨蝶呤，积极治疗的同时尝试明确病因。肾功能损害的发生率也较低，但是已有或发生了肾脏损害时，建议尽量避免使用甲氨蝶呤。
编辑：shirley仅供医生学习和交流
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